一、A型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
试题:
71.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( )
A.扑热息痛 B.吲哚美辛 C.布洛芬 D.萘普生 E.芬布芬
72.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为( )
A.因为生成NaCl B.第三胺的氧化
C.酯基水解 D.因有芳伯胺基 E.苯环上的亚硝化
73.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类 ( )
A.氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D.丙胺 E.三环类
74.咖啡因化学结构的母核是 ( )
A.喹啉 B.喹诺啉 C.喋呤 D.黄嘌呤 E.异喹啉
75.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是( )
A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作用 C.立体位阻增大
D.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 E.供电子效应
76.土霉素结构中不稳定的部位为 ( )
A.2位一CONH2 B.3位烯醇一OH
C.5位一OH D.6位一OH E.10位酚一OH
77.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 ( )
A.中枢兴奋 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗病毒 E.消炎镇痛
78.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作
用增加,副作用减少 ( )
A.5位 B.7位 C.11位 D.1位 E.15位
79.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是( )
A.可以口服 B.雄激素作用增强
C.雄激素作用降低 D.蛋白同化作用增强 E.增强脂溶性,有利吸收
80.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是 ( )
A.氨苄青霉素 B.甲氧苄啶 C.利多卡因 D.氯霉素 E.哌替啶
81.化学结构为N—C的:( )
的药物是
A.山莨菪碱 B.东莨菪碱 C.阿托品 D.泮库溴铵 E.氯唑沙宗
82.盐酸克仑特罗用于 ( )
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时,低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停 D.抗心律不齐 E.抗高血压
83.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为( )
84.新伐他汀主要用于治疗 ( )
A.高甘油三酯血症 B.高胆固醇血症 C.高磷脂血症 D.心绞痛 E.心律不齐
85.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点 ( )
A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C,3位上有羧基和4位是羰基
D,8位氟原子取代 E.7位无取代
解答
题号:71
答案:A
解答:本题所列药物均为酸性药物,含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸,可与碳
酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所
列五个化合物中,仅扑热息痛含有酚羟基,同时,扑热息痛本身又不溶于水,故正确答案
是A。
题号:72
答案:D
解答:与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料,是盐酸普鲁卡
因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应,故正确答案是D
题号:73
答案:A
解答:苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分,属于氨基醚类。故正确答案是A。
题号:74
答案:D
解答:咖啡因是黄嘌呤类化合物,其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是D。
题号:75
答案:A
解答:5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,是经
典的由卤素取代H型的生物电子等排体,故正确答案是A.
题号:76
答案:D
解答:土霉素结构中6位羟基在酸催化下,可和邻近氢发生反式消去反应;在碱性条
件下,可和11位羰基发生亲核进攻,进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案
是D。
题号:77
答案:E
解答:芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是E。
题号:78
答案:D
解答:在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发现在9α
位引入氟原子和Cl(2)引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确答案是D。
题号:79
答案:A
解答:在对睾丸素进行结构改造中,发现在17位羟基的α面引入甲基,通过空间位
阻可使17位羟基代谢比较困难,口服吸收稳定。故本题正确答案是A。
题号:80
答案:D
解答:氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血。故
本题正确答案是D。
题号:81
答案:A
解答:山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为A。
题号:82
答案:A
解答:盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药,为β2受体激动剂。其松弛支气管平
滑肌作用强而持久,用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是
A。
题号:83
答案:D
解答:卡托普利化学名为1—(3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基)—L—脯氨酸,故
正确答案为D。
题号:84
答案:B
解答:新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,是较新型的降血脂药,能阻止
内源性胆固醇合成,选择性强,疗效确切,故本题正确答案是B。
题号:85
答案:C
解答:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸
类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基,故本题正确
答案是C。