药剂学笔记及练习题和答案(四)完

 

第13章    经皮吸收制剂
一、概述
1、经皮吸收制剂的概念与特点
1） 概念： 将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。常称为透皮治疗系统（Transdermal therapeutic systems，简称TTS）。
2） 经皮吸收制剂具有以下优点：① 可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，以及胃肠道给药时的副作用；② 可以减少给药次数：③ 可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷理象，降低毒副作用；④ 使用方便，可随时给药或中断给药。
2、 TTS的基本组成
（1） 背衬层： 可防止药物流失和潮解。
（2） 药物储库： 其组成有：药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。
（3） 控释膜： 成膜材料与致孔剂组成的微孔膜。
（4） 粘附层： 粘合剂等组成。
（5） 保护层： 附加的塑料保护薄膜。
二、 TTS的类型（目前在生产及临床应用的）
1） 膜控释型
2） 复合膜型
3） 黏胶分散型
4） 聚合物骨架型
5） 微储库型
三、 药物的经皮吸收
1、药物的经皮吸收过程与途径
1）.药物的经皮吸收过程： 主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。
2）.药物经皮吸收的途径：
一是表皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径。
二是皮肤附属器途径，药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快。
2、 影响药物经皮吸收的因素
1）药物性质的影响
1.        药物的溶解性与油/水分配系数（K）： 即能油溶又能水溶的药物（即K值适中者）
具有较高的穿透性，油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收。
2.        药物的分子量： 药物吸收速率与分子量成反比。
3.        药物的熔点： 低熔点的药物容易渗透通过皮肤。
4.        药物在基质中的状态影响其吸收量： 溶液态药物>混悬态药物，微粉>细粒。
2） 基质性质的影响 ：基质对药物的释放性能影响很大，药物从基质中越容易释放，则越有利于药物的经皮渗透。
1.        基质的特性与亲和力： 不同基质中药物的吸收速度 乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲和力而定，亲和力越大，越难释放。
2.        基质的pH： 能使药物分子型（非解离型）增多pH，有利于药物的经皮吸收。
3.        基质对皮肤水合作用的影响： 它是影响药物穿透皮肤的主要因素。一般油脂性基
质特别是烃类基质的封闭性最强，可引起较强的水合作用，故而可增加药物的透皮吸收；W/O型乳剂基质次之；O/W型乳剂基质再次之；水溶性基质如聚乙二醇1500没有阻止水分蒸发的作用。
3）.透皮吸收促进剂的影响： 透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质。
1.        二甲基亚砜及其同系物。
2.        氮酮类化合物： 月桂氮酮（Azone 用量1%~10%）的透皮促进作用很强。
3.        醇类化合物丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇单独应用时，促渗效果不佳。往往与
其他透皮促进剂合用。
4.        表面活性剂可增溶药物，增加皮肤的润湿性。
5.        其他透皮促进剂、尿素、挥发油和氨基酸等。
4）.皮肤因素的影响： 皮肤的渗透性是影响药物透皮吸收的重要因素。不同部位的皮肤药物透皮吸收的情况不同。
4 、 TTS的常用材料
1） 控释膜材料： 经皮吸收制剂的控释膜分为均质膜与微孔膜。
（1） 均质膜的高分子材料： 乙烯-乙酸乙烯共聚物（EVA），
（2） 控释膜中的微孔膜： 通过聚丙烯拉伸而得，也有用醋酸纤维膜的。
2） 骨架材料。
（1）. 聚合物骨架材料： 聚乙烯醇（PVA）：醇解度在80%左右的水溶性最好，在冷热水中均能溶解。
（2） 微孔材料： 几乎所有的合成高分子材料均可作微孔骨架材料，应用较多的是醋酸纤维素。
3） 压敏胶： 其作用是使制剂与皮肤紧密粘贴，有时又作为药物的储库或载体材料，用以调节药物的释放速度。
4） 其它材料
（1） 背衬材料： 系用于支持药库或压敏胶等的薄膜。
（2） 保护膜材料：常用的有聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。
（3） 药库材料： 可以用单一材料，也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液，如卡波姆、HPMC、PVA等。

 

 

第14章   靶向制剂
一、靶向制剂的概念与分类
1、靶向制剂的概念： 亦称靶向给药系统（Targeting drug delivery system,TDDS），是通过载体使药物选择性地浓集于病变部位的给药系统。
1）成功的靶向制剂应具备四个要素： ① 定位： ② 浓集：③ 控释： ④ 无毒可生物降解。
2） 靶向制剂的特点： ① 可以提高药效： ② 降低毒性： ③ 可以提高药品的安全性、有效性、可*性和病人用药的顺应性。
3）、 按药物所到达的靶部位可将靶向制剂分为三类：
（1） 第一类是可以到达特定靶组织或靶器官的靶向制剂。
（2） 第二类是可以到达特定靶细胞的靶向制剂。
（3） 第三类是可以到达细胞内某些特定靶点的靶向制剂。
目前通常的分类方法：
被动靶向制剂： 被动靶向制剂即自然靶向制剂，是进入体内的载药微粒被巨噬细
胞作为外来异物所吞噬而实现靶向制剂，药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。靶向制剂常采用液晶、液膜、脂质、类脂质、蛋白质、生物降解型高分子物质作为载体材料。
.主动靶向制剂： 一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向
地运送到并浓集于预期的靶部位发挥药效的靶向制剂，即微粒表面特定的配体与靶细胞的受体结合。
物理化学靶向制剂： 是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效
的靶向制剂。
磁性微球制剂： 载药微粒中加入磁性材料制成。
热敏感靶向制剂： 加入对温度较为敏感的载体材料制备。
pH敏感靶向制剂： 使用对pH敏感的载体材料制备，使其在体内特定pH的靶区释
放药物。
栓塞性微球制剂： 阻断靶区的血液供应，又在靶区释放药物，从而起到栓塞和靶向化疗的双重作用。
　
二、 被动靶向制剂
1、 脂质体 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊脂质体为类脂小球或液晶微囊。
1）.脂质体的组成与结构：
（1） 脂质体的组成： 是以磷脂为主要膜材并加入胆固醇等附加剂组成的板状双分子层或球状双分子层。
.（2）脂质体的两个重要理化性质
相变温度： 由“胶晶”态变为“液晶”态，在相变温度时，膜的流动性增加，被
包裹在脂质体内的药物具有最大的释放速率。
荷电性： 含酸性脂质的脂质体荷负电：含碱性脂质的脂质体荷正电：不含离子的
脂质体显电中性。脂质体的表面荷与其包封率、稳定性、靶器官分布急靶细胞的作用有重要关系。
（3）脂质体的特点：
① 靶向性： 脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物二吞噬，浓集在肝、脾、淋巴系统等巨噬细胞丰富的织器官中，因而可作为抗癌药物的载体。
② 靶向性： 将药物包封成脂质体后，可使药物在体内缓慢释放。
③ 组织相容性与细胞亲和性： 脂质体本身是类似生物膜结构的泡囊，因而具有组织相容性。 易与细胞融合，通过融合方式进入细胞内，经溶酶体消化后使药物释放于细胞内。④ 降低药物毒性： 脂质体注射给药后，改变了药物的体内分布，主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官浓集，这种体内分布的改变必然减少心脏、肾脏和其他正常组织细胞中的药物浓度，可明显降低其心、肾毒性。这也是脂质体用于抗癌药物的载体的主要优点之一。
提高药物稳定性： 脂质体双层膜的保护可使易被胃酸、胃酶破坏的药物稳定性及口
服吸收的效果。
（4）制备脂质体的材料
① 磷脂类： 天然的卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂以及合成磷脂。
② 胆固醇： 胆固醇具有调节膜流动性的作用。
（5）.脂质体的制备方法： ① 注入法 ② 薄膜分散法 ③ 超声波分散法 ④ 逆相蒸发法 ⑤ 冷冻干燥法。
（6） 脂质体的作用机制和给药途径
① 脂质体与细胞的相互作用： 作用过程可分为吸附、脂交换、 内吞、融合四个阶段。
② 给药途径 脂质体适用于多种给药途径： 静脉注射： 肌内与皮下注射： 口服给药：眼部给药： 肺部给药： 经皮给药： 鼻腔给药：
2、 靶向乳剂
1）、 乳剂的靶向性特点： 对淋巴系统有较好的亲和性。油状或亲脂性药物制成O/W型乳剂静注后，药物可在肝、脾等巨噬细胞丰富的组织器官中浓集。水溶性药物制Ｗ／Ｏ型乳剂经口服、肌内或皮下注射后，易聚集于淋巴器官、浓集于淋巴系统。
2）、 .药物的淋巴转运特点
（1） 药物经淋巴系统转运，可避免肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度；
（2） 如果淋巴系统存在细菌感染或癌细胞转移等病灶，淋巴系统的定向性给药具有重要的临床价值。
药物经淋巴转运的可能途径如下：
（1）经血液循环向淋巴转运
（2）经消化道向淋巴转运
（3）经组织向淋巴转运
3） 影响乳剂靶向性与释药特性的因素
3、 微球
1）. 概述 微球（Microspheres)是一种用适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒，一般制成混悬剂供注射或口服，粒径通常在1~250μm之间。
2）分类：
（1）非靶向微球： 主要目的是缓释长效，口服、皮下植入或关节腔内注射的微球一般都属于以缓释长效为目的的非靶向性微球。
（2） 靶向微球： 可根据靶向原理的不同分为三类：①普通注射用微球：②栓塞性微球：③磁性微球：
普通注射用微球的载体多数应用生物降解材料，如蛋白类（明胶、白蛋白等）、糖类（琼脂糖、淀粉、葡萄糖、壳聚糖等）、合成聚酯类
3）. 微球的特性
（1）靶向性 一般微球主要为被动靶向，混悬液经静脉注射后，首先与肺毛细血管网接触，大于3μm的微球将被肺有效截获，小于3μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，小于0.1μm的微球有可能透过血管细胞的膜孔而离开血液循环。
缓释性
4）、微球的制备
4、 纳米粒
1）、概念 纳米粒包括纳米囊和纳米球，纳米囊（Nanocapsules）属药库膜壳型，纳米球（Nanospheres）属基质骨架型。粒径多在10~1000nm范围内，药物可以溶解或包裹于纳料粒中，分散在水中形成近似胶体溶液。
2）、纳米粒的特点： 具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用的特点。
3）、制备纳米粒的材料特点：具有生理相容性、生物降解性、定向性、细胞渗透性及良好的载药能力。
4）、制备方法： 聚合法、天然高分子法、液中干燥法。
5）、体内分布与消除
（1） 体内分布： 纳米粒可经静脉注射，一般被单核-巨噬细胞系统摄取，主要分布于肝（60%~90%）、脾（2%~10%）、肺（3%~10%），少量进入骨髓。纳米粒亦可由细胞内或细胞间穿过内皮壁到达靶部位。有些纳米粒具有在肺瘤中聚集的倾向，因此作为抗癌药物载体是纳米粒最有价值的应用之一。
消除： 给药途径不同或使用的聚合材料不同，纳米粒在体内的分布和消除也不同。
被动靶向制剂名称、分类、所用材料、制备方法
    名称             分类             所用材料             制备方法
脂质体         单室脂质体、多
室脂质体         磷脂、胆固醇         注入法、薄膜分散法、超声波法、逆相蒸发法、冷冻干燥法
靶向乳剂         W／O型、O／W
型、W／O／W型、
O／W／O型         各类乳化剂         油中乳化剂法、水中乳化剂法、新生皂法、两相交
替加入法、机械法    
微球         普通注射用微
球、栓塞性微
球、磁性微球         蛋白类、糖类、
合成聚酯类         乳化一固化法、液中干燥法
纳米粒         纳米囊、纳米球         蛋白、明胶、聚
合高分子材料         聚合法、天然高分子法、液中干燥法

经皮吸收制剂和靶向制剂历年考题
A型题   
1．透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是
  A．增加塑性    B．产生微孔  c．渗透促进剂促进主药吸收    D．抗氧剂增加主药的稳定性  E．防腐抑菌剂                 (答案C)
提示：透皮吸收渗透促进剂的名称是本章常考考点之一
2．药物透皮吸收是指
  A．药物通过表皮到达深层组织
  B．药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内
  c．药物通过表皮在用药部位发挥作用
  D．药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程
  E．药物通过破损的皮肤，进人体内的过程        (答案D)
3．对透皮吸收制剂的错误表述是
  A．皮肤有水合作用    B．透过皮肤吸收起局部治疗作用
  c．释放药物较持续平衡    D．透过皮肤吸收起全身治疗作用
  E．根据治疗要求，可随时终止给药         (答案B)
4．不作为软膏透皮吸收促进剂使用的是
  A．尿素    B．Azone  C．表面活性剂     D．二甲基亚砜  E．三氯叔丁醇  (答案E)

5.                            多剂量给药
6.                            单室模型静脉注射
二、达稳态后血药浓度-时间关系式
三、稳态平均血药浓度
稳态平均血药浓度是多剂量给药情况下的一个非常有用的参数，所谓平均并不是稳态最高血药浓度（C∞）max与稳态最小血药浓度（C∞）max的算术平均值，它是稳态时的一个剂量间隔内（即从0→τ）的血药浓度曲线下面积与剂量间隔时间τ的比值。
（一）单室模型静脉注射
单室模型药物静脉注射达稳态时，稳态平均血药浓度为
从式中还可以看出，由于V及K都是所用药物的特定常数，故只能通过调整给药剂量X0和给药时间τ来获得理想的稳态平均血药浓度。
（二）单室模型血管外给药
根据稳态平均血药浓度的定义，单室模型血管外给药的稳态平均血药浓度为：
五、首剂量与维持剂量
在多剂量给药时，达稳态需要一段较长的时间，因此希望第一次给予一个较大的剂量，使血药浓度达到有效治疗浓度而后用维持剂量来维持共有效治疗浓度。
2.                           非线性药物动力学和统计矩法
一、非线性药物动力学
线性微分方程组来描述这些体内过程的规律性，无论是具备单室或双室模型特征的药物，当剂量改变时，其相应的血药浓度随剂量的改变而成比例的改变，药物的生物半衰期与剂量无关，血药浓度-时间曲线下总面积与剂量成正比等。
非线性动力学是在药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。可以用描述酶的动力学方程式即著名的米氏方程（Michaelis-Menten）来进行研究。
该方程式基于物质在酶或载体参与下形成另一化学物质。由于该过程需在某一特定酶或载体参与下进行，所以这些过程具有专属性强的特点。药物的生物转化、肾小管的分泌以及某些药物的胆汁分泌过程都有酶的参与，所以具有非线性动力学特征。
3.                           生物利用度和药物动力学模型判别方法
一、生物利用度
生物利用度（bioavailability）是指制剂中的药物进入体循环的相对数量和相对速度，即生物利用度包含药物的吸收速度与吸收程度两个方面的问题。
药物制剂的生物利用度是评价药物制剂质量的重要指标之一，也是新药研究的一项重要内容。通常以下药物应进行生物利用度研究：用于预防、治疗严重疾病的药物，特别是治疗剂量与中毒剂量很接近的药物；剂量-反应曲线陡峭或具不良反应的药物；溶解速度缓慢的药物；某些药物相对为不溶解，或在胃肠道中成为不溶性的药物；溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂；制剂中的辅料能改变主药特性的药物制剂。
（一）吸收速度
①可用血药浓度-时间曲线上到达峰浓度的时间达峰时（tmax）来表示吸收速度的快慢。
②可用残数法求得Ka。
③Wagner-Nelson法（待吸收的百分数对时间作图法），本法适用与单室模型，其公式为：
④Loo-Reigeiman法（待吸收的百分数对数-时间作图法），本法适用于双室模型。
（二）吸收程度
吸收程度的测定可用试验制剂和参比制剂的血药浓度-时间曲线下总面积（AUC），
1．绝对生物利用度（absolute bioavailability）
AUCiv为静脉注射给药血药浓度-时间曲线下面积。
2．相对生物利用度（relative bioavailability）
AUC试验为试验样品血药浓度-时间曲线下面积，AUC参比为标准制剂血药浓度-时间曲线下面积。
AUC的求法：
（三）生物利用度和生物等效性试验设计与原则
1．物生样品分析方法的基本要求
①特异性强；②灵敏度高；③精密度好；④准确度高；⑤标准曲线应覆盖整个待测的浓度范围，不得外推。
2．普通制剂
1）研究对象 生物利用度和生物等效性一般在人体内进行，应选择正常、健康的自愿受试者，其选择条件为：年龄一般为16~40周岁，男性，体重为标准体重±10%。受试者应经肝、肾功能及心电图检查，试验前两周至试验期间停用一切药物，试验期间禁烟、酒及含咖啡因的饮料。受试者必须有足够的例数，要求至少18~24例。
2）参比制剂 研究必须有参比制剂作对照。其安全性和有效性应合格。研究时道德应考虑选择国内外已上市相同剂型的市场主导制剂作为标准参比制剂。只在国内外没有相应的制剂时，才考虑选用其他类型相似的制剂为参比制剂。
3）试验制剂 试验制剂的安全性应符合要求，应提供溶出度、稳定性、含量或效价等数据。测试的样品应为中试放大样品。
4）试验设计 对于一个受试制剂，一个标准参比制剂的两制剂试验，通常采用双周期交*随机试验设计，两个试验周期至少要间隔活性物的7~10个半衰期，通常为1周。
一个完整的血药浓度-时间曲线，应包括吸收相、平衡相和消除相。每个时相内应有足够的取样点，总采样点不少于11个点，一般吸收相及平衡相应各有2~3个点，消除相内应取6~8个点，如缓、控释制剂，取样点应相应增加。整个采样期时间至少应为3~5个半衰期或采样持续到血药浓度为Cmax的1/10~1/20。
5）服药剂量的确定 在进行生物利用度研究时，药物剂量一般应与临床用药一致。若因血药浓度测定方法灵敏度有限，可适当增加剂量，但应以安全为前提，所用剂量不得超过临床最大用药剂量。受试制剂的标准参与制剂最好为等剂量。
6）研究过程 受试者禁食过夜受试制剂或标准参比制剂，用200~250ml温开水送服，2~4小时后进统一饮食。
7）药物动力学分析 主要的药物动力学参数为生物半衰期（t1/2）、峰浓度（Cmax）、达峰时间（tmax）和血药浓度-时间曲线下面积AUC。Cmax 、tmax应采用实测值，不得内推。
8）生物利用度的计算 生物利用度F应用个受试者的AUC0~∞分别计算，并求出其均值±SD。
9）生物利用度与生物等效性评价 受试制剂的参数AUC的95%可信限落于标准参比制剂的80%~125%范围内，对Cmax可接受范围在70%~145%，而且受试制剂相对生物利用度应在80%~120%范围，则可认为受试制剂与参比制剂生物等效。
3．缓释、控释制剂
1）单剂量、双周期交*试验
2）多剂量、双周期稳态研究
第十七章药物制剂的配伍变化与相互作用
    重点内容
  药物制剂的配伍变化
    次重点内容
  注射剂的配伍变化
    考点摘要
  本章为本书新增章    
一、物理配伍变化【掌】
  1．析出沉淀或分层
  2．潮解、液化和结块    
  3．分散状态或粒径变化
二、化学的配伍变化【掌】
    1．变色
    2．混浊和沉淀
    3．产气
    4．分解破坏、疗效下降
    5．发生爆炸三、药理的配伍变化【掌】：    
  指药物配伍使用后，在体内过程中相互作用影响，造成的药理作用变化。
四、注射液配伍变化的主要原因【熟】  
  1．溶剂组成改变
  2．pH值改变
  3．缓冲剂
  4．离子作用
  5．直接反应
  6．盐析作用
  7．配合量
  8．混合的顺序
  9．反应时间
  10．氧与二氧化碳的影响
  11．光敏感性
  12．成分的纯度
生物药剂学和药物动力学历年考题
A型题
  1．大多数药物吸收的机理是
    A．逆浓度关进行的消耗能量过程
    B．消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程  ．
    C．需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程
    D．不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
    E．有竞争转运现象的被动扩散过程
(答案D)
2．不影响药物胃肠道吸收的因素是
    A．药物的解离常数与脂溶性    B．药物从制剂中的溶出速度
    C．药物的粒度    D．药物旋光度
    E．药物的晶型
(答案D)
3．不是药物胃肠道吸收机理的是
  A．主动转运    B．促进扩散
  c．渗透作用    D．胞饮作用    ，    ‘
  E．被动扩散
(答案C)
4．下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律
  A．平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值
  B．达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC
  c．达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC
  D．达稳态时的累积因子与剂量有关
  E．平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值
(答案B)
5．测得利多卡因的消除速度常数为0．3465h～，则它的生物半衰期
  A．4h    B．1．5h  C．2．0h   D．O．693h  E．1h (答案C)
6．下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是
  A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
  B．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
  C．表观分布容积不可能超过体液量
  D．表观分布容积的单位是“升／小时”
  E．表现分布容积具有生理学意义   (答案A)
  提示：本章概念与公式众多，多不好理解，表观分布溶积的概念和计算是其中最易懂且最容易考到的。    
7．静脉注射某药，X0=60rag，若初始血药浓度为15ug／ml，其表观分布容积V为  
  A．20L    B．4ml     c．30L D．4L       E．15L        (答案D)
    8．下列有关生物利用度的描述正确的是    
  A．饭后服用维生素B2将使生物利用度降低    
  B．无定形药物的生物利用度大于稳定型生物利用度
  C．药物微粉化后都能增加生物利用度    
  D．药物脂溶性越大，生物利用度越差     E．药物水溶性越大，生物利用度越好
(答案B)
9．地高辛的半衰期为40．8h，在体内每天消除剩余量百分之几
  A．35．88％    B．40．76％  C．66．52％D．29．41％  E．87．67％   (答案A)
    利用一级药物动力学进行半衰期、消除速率常数、药的保质期、稳态血药浓度等静
算，是考试中为数不多的可以出计算题的考点之一。
10．假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个tl／2药物消除99．9％
    A．4h／2    B．6tl／2    C．8tl／2 D．10h／2    E．12h／2(答案D)
B型题[1-5]
  A．药物由高浓度区域向低浓度区域扩散
  B．需要能量
  c．借助于载体使非脂溶性药物由高浓度区域向低浓度区域扩散
  D．小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜
  E．粘附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内凹陷而进入细胞内
1．促进扩散
2．胞饮作用
3．被动扩散
4．主动转运
5．膜孔传运    
    (答案CEABD)
  提示：掌握生物药剂学中各种跨膜转运的特点。
生物药剂学和药物动力学历年考X型题
X型题
  1．下述制剂中属速效制剂的是
    A．异丙基肾上腺素气雾剂  B．硝苯地平控释微丸 c．肾上腺素注射剂D．硝酸甘油舌下片 E．磺胺嘧啶混悬剂(答案ACD)
2．影响胃排空速度的因素是
  A．空腹与饱腹 B．药物因素
  c．食物的组成和性质 D．药物的多晶型
  E．药物的油水分配系数(答案ABC)
3．某药肝脏首过作用较大，可选用适宜的剂型是
  A．肠溶片剂 B．舌下片剂
  C．口服乳剂D．透皮给药系统
  E．气雾剂
(答案BDE)
4．下述制剂中属于速释制剂的有
  A．气雾剂 B．舌下片
  C．经皮吸收制剂 D．鼻粘膜给药
  E．静脉滴注给药
(答案ABDE)
5．与药物吸收有关的生理因素是
  A．胃肠道的PH值B．药物的pKa
  c．食物中的脂肪量 D．药物的分配系数
  E．药物在胃肠道的代谢 (答案ACE)
    [历年所占分数]生物药剂学3分——6分。药物动力学2分——2．5分