《药物化学》考试大纲
《药物化学》考试大纲
一、考查目标
掌握药物的分类及结构类型和命名，重要化学药物的化学结构与理化性质的关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系；理解典型药物的制备原理及杂质来源，典型药物的合成；掌握药物的化学结构与药效的关系，以及药物研究与开发的途径和方法。
二、考试内容和要求
（一）绪论
1.药物研究与开发的途径和方法
2.化学药物的杂质来源及药品标准
3.药物的名称及药品化学名的一般命名原则。
（二）中枢神经系统药物
1.苯巴比妥的结构、化学名、理化性质及应用。巴比妥类药物的制备方法
2.苯二氮卓类镇静催眠药地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑的结构、化学名、性质、应用。硝西泮、阿普唑仑、三唑仑的结构。
3.苯二氮卓类药物及巴比妥类药物的构效关系。
4.抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平的结构、化学名、性质及应用。抗癫痫药的结构类型和乙琥胺、丙戊酸钠的结构。
5.氯丙嗪、奋乃静的结构、化学名、性质及应用。氟奋乃静、氯普噻吨、氟哌啶醇、舒必利的结构。抗精神病药的结构类型
6.抗焦虑药、抗抑郁药的类型及代表药。
7.吗啡的结构、性质。可待因、纳洛酮的结构及应用。
8.全合成镇痛药的结构类型及代表药盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮、喷他佐辛的结构、化学名、性质及用途。
9.内源性阿片样肽类的发展。
10.镇痛药的构效关系。
（三）外周神经系统药物
1. 拟胆碱药毛果云香碱的结构、性质和应用。乙酰胆碱的结构修饰。
2. 抗胆碱酯酶药溴新斯的明、溴吡斯的明的结构、化学名、性质和用途。
3. 解痉药硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、盐酸苯海索的结构、化学名、性质及用途。
4. 肌松药泮库溴铵、维库溴铵、苯磺阿曲库铵、氯琥珀胆碱的结构、化学名、性质及用途。
5. 拟胆碱药和抗胆碱药的构效关系。
6.典型拟肾上腺素药：肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、麻黄碱等的结构、化学名、性质及用途。去甲肾上腺素、氯丙那林、甲氧明、间羟胺的结构及用途。
7.拟肾上腺素构效关系。
8.抗过敏药苯海拉明、氯苯那敏、赛庚啶的结构、化学名、性质及用途。熟悉酮替芬的结构及用途. 组胺H1受体拮抗剂的构效关系。
9. 麻醉药的分类。
10. 氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷、硫喷妥钠、氯氨酮、羟丁酸钠的结构。
11. 局部麻醉药的结构类型、了解局部麻醉药的构效关系。
12. 局部麻醉药：普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的结构、化学名、理化性质及应用，熟悉普鲁卡因、利多卡因的合成方法。
（四）循环系统药物
1. b-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点；熟悉b-受体阻滞剂的构效关系。盐酸普萘洛尔的结构、化学名、临床应用。
2.β-受体阻断剂噻吗洛尔、阿替洛尔的结构及用途。
3.β-受体阻断剂构效关系。
4.钙通道阻滞剂的分类。硝苯地平的结构、化学名、临床应用、构效关系。
5.钠通道阻滞剂药物的作用特点。美西律的结构和临床应用。硫酸奎尼丁的结构及临床作用特点。胺碘酮的结构及临床作用特点。
6.血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制；掌握卡托普利的结构及临床应用。氯沙坦的结构及应用。
7. NO供体药物的作用机制。硝酸甘油的结构及临床应用。硝酸异山梨酯的结构及应用。
8.地高辛的作用机制及临床应用。
9.洛伐他汀作用原理。
10.抗血栓药的分类及原理。
（五）消化系统药物
1.西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁的结构、化学名、性质及用途。
2.组胺H2受体拮抗剂的构效关系。
3.质子泵抑制剂奥美拉唑的结构及用途。
（六）非甾体抗炎药
1.非甾体抗炎药的分类及作用机理
2.阿司匹林、对乙酰氨基酚的结构性质及用途
3.非甾体抗炎药布洛芬、萘普生、吲哚美辛、双氯芬酸钠、吡罗昔康等的结构、化学名、性质及用途。
4.安乃近、羟布宗、舒林酸、芬布芬、非诺洛芬、酮洛芬的结构、用途。
（七）抗肿瘤药
1.烷化剂抗肿瘤药的结构类型，作用机理；环磷酰胺、卡莫司丁的结构、化学名、性质及用途；美法仑、苯丁酸氮芥、异环磷酰胺、塞替哌、白消安的结构及用途。
2.抗代谢抗肿瘤药的作用原理；氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤的结构、化学名、性质及用途。
3.顺铂、卡铂的结构、化学名、性质及用途
4.阿霉素、米托蒽醌、丝裂霉素C、紫杉醇的结构及用途。
（八）抗生素
1.抗生素作用的主要机制和细菌对抗生素耐药的主要机制； b-内酰胺抗生素的作用机制；青霉素过敏的原因； b-内酰胺抗生素构效关系；头孢菌素四代的划分及及各代药物的特点。头孢菌素的构效关系；
2.四环素类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用；
3.细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因及氨基糖苷类抗生素的主要毒副作用。
4.大环内酯类抗生素的结构特点及临床应用。
5.氯霉素的临床应用特点
（九）化学治疗药
1.喹诺酮类药物分类，喹诺酮类药物的抗菌作用机理和喹诺酮类药物的构效关系。吡哌酸、诺氟沙星、环丙沙星的化学结构。
2.抗结核药物化学结构分类，异烟肼对氨基水杨酸作用特点。
3.磺胺嘧啶、甲氧苄啶的结构用途，抗代谢理论，甲氧苄啶的作用机理及抗菌增效剂的概况。
4.硝酸益康唑、氟康唑的结构和作用机制。
5.利巴韦林、齐多夫定、阿昔洛韦的结构及临床作用特点。
（十）利尿药及合成降血糖药物
1.利尿药磺酰胺类及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类、醛甾酮拮抗剂类及其它类等的代表药的结构、性质及应用。
2. 降血糖药甲苯磺丁脲、格列本脲的结构、性质及应用。
（十一）性激素和肾上腺皮质激素
1.甾类激素的基本结构及化学命名法
2.雄性激素和蛋白同化激素类药物的发展，甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙的结构、化学名、性质及用途。
3.雌性激素类药物的发展，雌二醇、炔雌醇、己烯雌酚的结构、化学名、性质及用途。
4.孕激素类药物的发展，黄体酮、甲羟孕酮、甲地孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮的结构、化学名、性质及用途。米非司酮结构及用途。
5.肾上腺皮质激素类药物的发展，氢化可的松、泼尼松龙、地塞米松的结构、化学名、性质及用途，曲安萘德、氟轻松的结构及用途。
（十二）维生素
1.维生素A、D、B1、B2、C的结构、化学名、性质、用途。
2.维生素B6、E、K的结构及用途。
《药剂学》考试大纲
一、考查目标
药剂学是药学专业的主干课程之一。对涉及药品研究、开发、使用、质量控制、市场流通、监督和管理的科技人员都必须具备一定的药剂学知识。本课程主要考核的内容包括传统剂型、药物制剂的新技术与新剂型、药物制剂的基本理论等，要求考生在对药剂学基本知识学习和理解的基础上，初步掌握药物剂型设计和研究的思路、方法。
二、考试内容
（一）绪论
1、药剂学的概念、任务
2、药剂学的分支学科
3、药物剂型与DDS：药物剂型的重要性、分类；药物的传递系统（DDS）
4、辅料在药物制剂中的应用
5、药典、药品标准、处方药与非处方药
6、GMP、GLP与GCP
7、药剂学的沿革和发展
（二）液体制剂
1、液体制剂的特点、分类和质量要求
2、液体制剂的溶剂和附加剂
3、低分子溶液剂
4、高分子溶液剂
5、溶胶剂
6、混悬剂
7、乳剂
8、不同给药途径用液体制剂
9、液体制剂的包装与贮存
（三）灭菌制剂与无菌制剂
1、灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类
2、灭菌与无菌技术
3、空气净化技术
4、冷冻干燥技术
5、注射剂：分类、给药途径、特点和一般质量要求、注射剂的处方组分、等渗与等张调节、注射剂的制备、热原、注射剂的质量检查、典型注射剂处方与制备工艺分析
6、输液：概念、分类与质量要求、制备、质量检查、主要存在的问题及解决方法、输液的包装、运输与贮存、典型输液处方及制备工艺分析
7、注射用无菌粉末：概念、分类、质量要求、注射用无菌分装产品、注射用冻干制品、典型冻干无菌粉末处方及制备工艺分析
8、眼用制剂：概念、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素、滴眼剂与洗眼剂、眼用液体型制剂的制备、滴眼剂处方及制备工艺分析
9、其他灭菌与无菌制剂：体内植入制剂、创面用制剂、手术用制剂
（四）固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）
1、固体制剂的特点、制备工艺、体内吸收路径、Noyes—Whitney 方程
2、散剂：定义、特点、制备、质量检查、举例
3、颗粒剂：定义、特点、制备、质量检查、举例
4、片剂：定义、特点、分类、制备方法、湿法制粒技术、固体的干燥、整粒与混合、压片、质量检查、包装、举例
5、片剂的包衣：包衣的目的、糖包衣工艺与材料、薄膜包衣工艺与材料、包衣的方法与设备
（五）固体制剂-2 （胶囊剂、滴丸和膜剂）
1、胶囊剂：概念、特点、分类、制备、质量检查与包装贮存
2、滴丸剂：概念、特点、成膜材料、制备工艺、质量要求
（六）半固体制剂
1、软膏剂：概念、分类、基质、附加剂、制备及举例、质量检查
2、眼膏剂：概念、种类、制备、质量检查
3、凝胶剂：概念、基质、制备及处方举例
4、栓剂：概念、处方组成、制备及处方举例、治疗作用及临床应用、质量评价
（七）气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
1、气雾剂：定义、特点、分类、肺部吸收特点、气雾剂的组成、制备、质量评价
2、喷雾剂：定义、、喷雾装置、质量评价
3、吸入粉雾剂：定义、粉末雾化器
（八）浸出技术与中药制剂
1、浸出技术及中药制剂的概念、中药制剂的进展、浸出制剂的种类及特点、中药剂型的改革
2、浸出操作与设备：药材的预处理、浸出过程、影响浸出的因素、浸出方法及设备、浸出液的蒸发与干燥
3、汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂、煎膏剂、颗粒剂（冲剂）
4、浸出制剂的质量
5、中药成方制剂的制备工艺与质量控制
（九）药物溶液的形成理论
1、药用溶剂的种类及性质
2、药物的溶解度与溶出速度
3、药物溶液的性质与测定方法
（十）表面活性剂
1、表面活性剂的概念、结构特征、吸附性
2、表面活性剂的分类
3、表面活性剂的基本性质
4、表面活性剂的应用
（十一）药物微粒分散系的基础理论
1、药物微粒分散系的内涵、性能与作用、微粒大小的测定方法
2、微粒分散系的主要性质与特点
3、微粒分散体系的物理稳定性：热力学稳定性、动力学稳定性、絮凝与反絮凝、DLVO理论
（十二）药物制剂的稳定性
1、研究药物制剂稳定性的意义、内容
2、药物稳定性的化学动力学基础
3、制剂中药物的化学降解途径
4、影响药物制剂降解的因素及稳定化方法
5、固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学
6、药物与药品稳定性试验方法
7、新药开发过程中药物系统稳定性研究
（十三）粉体学基础
1、粉体学有关概念
2、粉体粒子的性质
3、粉体的密度与空隙率
4、粉体的流动性与充填性
5、粉体的吸湿性与润湿性
6、粘附性与凝聚性
7、粉体的压缩性质
（十四）流变学基础
1、流变学的基本概念、在药剂学中的应用
2、流变性质：牛顿流动、非牛顿流动、触变流动、粘弹性
3、蠕变性质的测定方法
（十五）药物制剂的设计
1、制剂设计的基础
2、药物制剂处方设计前工作
3、药物制剂处方的优化设计
4、新药制剂的研究与申报
（十五）制剂新技术
1、固体分散技术：概念、 特点、载体材料、分类、制备方法、速释与缓释原理、验证
2、包合技术：概念、 特点、包合材料、包合作用的影响因素、制备方法、验（3）聚合物胶束、纳米乳与亚纳米乳的制备技术：有关概念、常用载体材料、聚合物胶束形成机理与制备、纳米乳的形成与制备、亚微乳的制备、质量评价
3、微囊与微球的制备技术：微球、微囊的概念，药物微囊化得目的、载体材料、制备、影响粒径的因素、微囊与微球中药物的释放及体内转运、微囊、微球的质量评价
4、纳米粒与亚微粒的制备技术 ：有关概念、纳米粒与亚微粒的制备方法、固体脂质纳米粒的制备、磁性纳米粒与亚微粒的制备、纳米粒与亚微粒的修饰、纳米粒与亚微粒的稳定性、纳米粒与亚微粒的质量评价
5、脂质体与泡囊的制备技术：有关概念、脂质体的组成和结构、脂质体的理化性质、制备脂质体的材料与制备方法、脂质体的修饰、脂质体的质量评价、泡囊的形成机理与载体材料、泡囊与脂质体的异同
（十七）缓释、控释制剂
1、缓控释制剂的相关概念、特点
2、缓释、控释制剂的制备与评价
3、口服定时和定位释药系统
4、靶向制剂
（十八）透皮给药制剂
1、透皮给药制剂有关概念和特点、皮肤的基本生理结造与吸收途径、经皮吸收制剂的分类
2、透皮给药制剂的研究技术：影响药物经皮吸收的因素 、TDDS中常用的经皮吸收促进剂、促进药物经皮吸收的新技术、研制透皮给药系统的步骤、体外透皮渗透研究
3、经皮吸收制剂的制备
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