桂林医学院学科简介：药物化学

桂林医学院学科简介：药物化学

  药物化学学科依托于药物化学教研室，教研室由药物化学、天然药物化学和有机化学三门学科组成，所属的各学科成立于1976年11月。2009年因学科建设和管理工作的需要组建为有机药化、天然药化教研室，2013年更名为药物化学教研室。药物化学教研室主要承担药物化学、天然药物化学、有机化学、医用基础化学（2）、有机化合物结构解析和新药研究与开发等课程的教学任务。

  目前本教研室共有教师20名，其中具有博士学位的占85%，具有高级职称的占65%，硕士生导师16名。

  2020～2022年期间，本教研室教师共主持了1项省部级教改课题。近3年主持科研课题10项，其中国家级4项、省部级6项，累计科研经费260余万元，获授权发明专利16项。以第一作者或通讯作者发表的科研论文50余篇，其中SCI收录论文40篇。

  一、教学情况

  （一）近三年承担的教改项目

  李芳耀，药学专业硕士研究生高等有机化学混合式教学模式的研究与实践，广西教育厅，2022年。

  （二）近三年获得的教学成果奖

  杨扬（排名前4），“产教融合，行业驱动”构建地方医药院校药学一流专业人才培养新模式，广西高等教育自治区级教学成果奖一等等次，2021年。

  二、科研情况

  （一）教研室主要研究方向

  新药分子的设计与合成；天然药物活性成分的研究和结构改造；手性催化剂的研究；药物合成方法学

  （二）近三年承担的科研项目

  1．张业，靶向IDO1/STAT3的1，4－萘醌铂（IV）金属化学免疫治疗剂的研究，国家自然科学基金，2021年。

  2．黄日镇，新型1，4－萘醌肟类IDO1/STAT3双靶点抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究，国家自然科学基金青年基金，2021年。

  3．谭钦刚，基于代谢组学的壮药络石藤抗RA药效物质基础及作用机制研究，国家自然科学基金，2020年。

  4．谭相端，新型FXR部分激动剂的设计合成及抗非酒精性脂肪性肝炎活性研究，国家自然科学基金，2020年。

  5．张业，靶向IDO1/STAT3的1，4－萘醌－铂金属基肿瘤化学免疫治疗剂：设计合成、活性与作用机制研究，广西杰出青年基金，2020年。

  6．张业，基于靶向载送－前药策略设计合成“聚乙二醇－靶向肽－伊立替康”抗肿瘤化合物的研究，广西自然科学基金，2020年。

  7．马小盼，2－取代吲哚开环策略合成轴手性喹喔啉化合物，广西自然科学基金，2020年。

  莫祖煜，电化学介导C（sp3）－H键磺酰化的研究，广西自然科学基金，2020年。

  8．张妞妞，Osimertinib衍生物的结构设计、合成及抗肿瘤活性研究，广西科技基地和人才专项，2020年。

  9．黄日镇，新型免疫－化疗功能一体化的IDO1/STAT3抑制剂研究，广西科技基地和人才专项，2020年。

  （三）近三年代表性论文

  1．Electrochemicallymediateddirect C（sp3）−H Sulfonylation ofxanthenederivatives．Adv Synth Catal，2022， 364（4）： 726－731． （莫祖煜，通讯作者）

  2．Design， synthesis and evaluation of novel dehydroabietic acid－dithiocarbamate hybrids as potential multi－targeted compounds for tumor cytotoxicity． Arab J Chem， 2022，15： 104145．（李芳耀，通讯作者）

  3．Synthesis and biological evaluation of novel pentanediamide derivatives as S－adenosyl－L－homocysteine hydrolase inhibitors． Bioorg Med Chem Lett，2022， 72： 128880．（谭相端，通讯作者）

  4．Discovery of 2H－chromone－4－one based sulfonamide derivatives as potent retinoic acid receptor－related orphan receptorγt inverse agonists． Eur J Med Chem， 2022， 229：114065．（黄日镇，通讯作者）

  5．Visible－light－induced tandem reaction of allenes with selenesulfonates leading to （E）－2，3－disulfonylpropene derivatives． J Org Chem，2022， 87：5846－5855． （陈艳艳，通讯作者）

  6．Structures and biological activities of polyacylated ent－kaurane diterpenoid glycosides from the aerial parts of Inula hupehensis． J Nat Prod， 2022， 85：185－195．（张贵杰，通讯作者）

  7．Anti－inflammatory constituents from Caulis Trachelospermi．Planta Med，2022， 88（9－10）： 721－728．（谭钦刚，通讯作者）

  8．Dimeric Erythrinaalkaloids as well as their key units from Erythrina variegate．Phytochemistry，2022， 198： 113160．（谭钦刚，通讯作者）

  9．Synthesis of new chlorins photosensitizer for photodynamic therapy against colon cancer． Mater Chem Front， 2022， 6： 1129－1136．（邹登峰，通讯作者）

  10．A tricomponent semiconducting polymer with ultrahigh photothermal conversion efficiency as a biodegradable photosensitizer for phototheranostics． Mater Chem Front． 2022， 6： 8－14．（邹登峰，通讯作者）

  11．Visible light－promoted selenylation/cyclization of enaminones toward the formation of 3－selanyl－4H－chromen－4－ones． Adv Synth Catal， 2021， 363：1656－1661．（徐燕丽，通讯作者）

  12．Synthesis of indolo[2，1－a]isoquinolin－6（5H）－ones derivatives via Fe（OTf）3－promoted tandem selenylation/cyclization of 2－arylindoles． Adv Synth Catal， 2021， 363：497－504．（徐燕丽，通讯作者）

  13．Design， synthesis and antitumor evaluation of new 1，8－naphthalimide derivatives targeting nuclear DNA． Eur J MedChem， 2021， 210：112951．（张业，通讯作者）

  14．Visible－lght－induced cyclization/aromatization of 2－vinyloxy arylalkynes： synthesis of thio－substituted dibenzofuran derivatives． Org Lett， 2021， 23：376－381．（陈艳艳，通讯作者）

  15．Visible－light－induced radical cascade reaction of 1－allyl－2－ethynylbenzoimidazoles withthiosulfonates to assemble thiosulfonylated pyrrolo[1，2－a]benzimidazoles．J Org Chem， 2021， 86：16882－16891．（陈艳艳，通讯作者）

  16．Phloroglucinol derivatives rhotomensones A－G from Rhodomyrtus tomentosa． Phytochemistry， 2021， 190：112890．（梁成钦，通讯作者）

  17．Anti－hepatitis B virus activity and hepatoprotective effect ofdes（rhamnosyl） verbascoside from Lindernia ruellioides in vitro． Phytother Res， 2021， 35（8）：4555－4566．（梁成钦，通讯作者）

  18．Bioactive dammarane triterpenoid saponins from the leaves of Cyclocarya paliurus． Phytochemistry， 2021， 183：112618．（梁成钦，通讯作者）

  19．Designing a lysosome targeting nanomedicine for pH triggered enhanced phototheranostics．Mater Chem Front， 2021， 5：2694－2701．（邹登峰，第一作者）

  20．A heavy atom free miconducting polymer with high singlet oxygen quantum yield for photodynamic and photothermal synergistic therapy． Mater Design，2021， 109263－109270．（邹登峰，通讯作者）

  21．Synthesis and biological evaluation of dehydroabietic acid－pyrimidine hybrids as antitumor agents． RSC Adv， 2020， 10：18008－18015．（李芳耀，通讯作者）

  22．Naturally available hypericin undergoing electron transfer for type I photodynamic and photothermal synergistic therapy． Biomater Sci， 2020， 8：2481－2487．（邹登峰，通讯作者）

  23．Pyridazino[1，6－b]quinazolinones as new anticancer scaffold： Synthesis， DNA intercalation， topoisomerase I inhibition and antitumor evaluation in vitro and in vivo． Bioorg Chem，2020， 99：103814－103825．（黄婉云，第一作者）

  24．Discovery of novel N－aryl pyrrothine derivatives as bacterial RNA polymerase inhibitors． Chem Biol Drug Des， 2020，96：1262–1271．（谭相端，通讯作者）

  25．Synthesis， mechanisms of action， and toxicity of novel aminophosphonates derivatives conjugated irinotecan in vitro and in vivo as potent antitumor agents． Eur J Med Chem， 2020， 189：112067．（黄日镇，通讯作者）

  26．Potential anti－diabetic isoprenoids and a long－chainδ－lactone from frangipani （Plumeria rubra）．Fitoterapia，2020， 146： 104684．（谭钦刚，通讯作者）

  27．Bifunctional naphthoquinone aromatic amide－oxime derivatives exert combined immunotherapeutic and antitumor effects through simultaneous targeting of indoleamine－2，3－dioxygenase and signal transducer and activator of transcription 3． J Med Chem， 2020， 63： 1544‒1563．（张业，通讯作者）

  28．Design， synthesis and biological evaluation of naphthalenebenzimidizole platinum （II） complexes as potential antitumor agents． Eur J Med Chem， 2020， 188：112033．（张业，通讯作者）

  29．Saponin from Periploca forrestiiSchltr Mitigates oxazolone－induced atopic dermatitis via modulating macrophage activation．Mediators Inflamm， 2020， 2020：4346367．（孙广臣，第一作者）

  30．Electrochemical sulfonylation of alkynes with sulfonyl hydrazides：ametal－ and oxidant－ free protocol for the synthesis of alkynyl sulfones． Adv Synth Catal，2020， 362（11）： 2160－2167． （莫祖煜，第一作者）

  31．Sesquineolignan and neolignan enantiomers from Triadica sebifera． Bioorg Chem， 2020， 103： 104147． （张贵杰，通讯作者）

  （四）近三年获得专利情况

  1．陈艳艳，徐燕丽，陈慧．一种合成11－硫基萘并[2，3－b]苯并呋喃化合物的方法：中国，专利授权号ZL202011424026．0，授权公告日2022．09．20．

  2．梁成钦，周先丽，罗琴，等．达玛烷三萜皂苷化合物及其应用：中国，专利授权号ZL 20201 1 048083．3，授权公告日2021．08．31．

  3．邹登峰，朱华，柯珍，等．银杏内酯的提取方法：中国，专利授权号ZL201810438920．X，授权公告日2020．9．11．

  4．徐燕丽，张嘉蓉，陈艳艳．一种合成5－硒基吲哚并[2，1－a]异喹啉－6（5H）－酮化合物的方法：中国，专利授权号ZL 202011168440．X，授权公告日2021．07．02．

  5．张业，李芳耀，段小群，等．3－苯并咪唑－6，7－胡椒环－2（1H）－喹啉酮－锌配合物及其制备方法和应用：中国，专利授权号ZL2018107295134，授权公告日2021．03．02．

  6．张业，马献力，余砚成，等．11，12－二氯苯并咪唑－1，8－萘酰亚胺－铂配合物及其制备方法和应用：中国，专利授权号ZL201810730055．6，授权公告日2020．09．25．

  7．张业，马献力，余砚成，等．11－三氟甲基苯并咪唑－1，8－萘酰亚胺－铂配合物及其制备方法和应用：中国，专利授权号ZL201810729763．8，授权公告日2020．09．25．

  8．张业，马献力，余砚成，等． 12－氯苯并咪唑－1，8－萘酰亚胺－铂配合物及其制备方法和应用：中国，专利授权号ZL201810729521．9，授权公告日2020．09．29．

  9．张业，余砚成，马献力，等．苯并咪唑－1，8－萘酰亚胺－铂配合物及其制备方法和应用：中国，专利授权号ZL201810729771．2，授权公告日2020．09．29．

  10．张业，马献力，余砚成，等．11，12－二甲基苯并咪唑－1，8－萘酰亚胺－铂配合物及其制备方法和应用：中国，专利授权号ZL201810730052．2，授权公告日2020．09．29．

  11．张业，马献力，余砚成，等．12－氟苯并咪唑－1，8－萘酰亚胺－铂配合物及其制备方法和应用：中国，专利授权号ZL201810730053．7，授权公告日2020．09．29．

  12．李芳耀，王秀，庞富华，等．去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用：中国，专利授权号ZL201810119381．3，授权公告日2021－02－12．

  13．黄婉云，张小蓉，吕良，等．哒嗪[6，1－b]并喹唑啉酮衍生物及其制备方法和应用：中国，专利授权号ZL201811385851．7，授权公告日2021．3．23．

  14．黄婉云，张晓婷，郑彬，等．5－氨基苯并[b][1，8]萘啶类化合物的制备方法和应用：中国，专利授权号ZL201910698398．3，授权公告日2021．8．24．

  15．谭相端，吕良，蒙杰雲，等． N－芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备化合应用：中国，专利授权号ZL201911186804．4，授权公告日：2020．7．28．

  16．谭相端，段小群，刘文涛，等．一种N－芳基二硫吡咯酮－吡喃酮杂合衍生物及其制备方法和应用：中国，专利授权号ZL201811565381．2，授权公告日： 2020．6．12．